Farmacologia local: anti-inflamatórios não esteróides (AINES)

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Os anti-inflamatórios não-esteróides (AINES) são geralmente usados para reduzir a dor e inflamação resultantes de diversos tipos de lesões.

Apesar de normalmente serem administrados por via oral, o seu uso local (como a administração intradérmica) tem atraído a atenção de profissionais de saúde e investigadores interessados em comprovar a disponibilidade aumentada desses medicamentos em locais próximos a área lesionada.

O que acontece durante o processo inflamatório:

O processo inflamatório corresponde a uma resposta a uma lesão, a qual pode ser provocada por diferentes agentes (ex. infecções, ação de anticorpos ou traumas) e pode ser dividido em 3 etapas:

1) Uma fase aguda, caracterizada por uma vasodilatação local e uma permeabilidade capilar aumentada;

2) Uma fase subaguda caracterizada pela infiltração de leucócitos e células fagocitárias;

3) E uma fase crónica proliferativa onde ocorre a regeneração do tecido e fibrose.

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Com efeito, uma lesão tecidular periférica leva à libertação de mediadores químicos (ex. citocinas, histamina, bradicininas, serotonina, eicosanóides e radicais livres). Estes promovem e facilitam a transmissão dolorosa levando à hiperalgesia. Ocorrem, também, alterações inflamatórias das quais resulta calor, rubor, dor e edema, além da libertação de neurotransmissores excitatórios (ex. aspartato, glutamato e substância P).

A nível central, os neurotransmissores são libertados na medula espinhal e ativam os receptores NMDA, provocando a atuação dos segundos mensageiros (tais como, fosfolipase C, AMP cíclico, fosfatidilinositol (IP-3)), assim como a abertura dos canais de cálcio, aumentando o influxo destes íons para o interior das membranas celulares, além de estimular a formação de oncogenes.

Os eicosanóides, um dos mais importantes mediadores do processo inflamatório, são formados a partir do ácido araquidónico (AA) libertado dos fosfolipídios das membranas celulares pela ação da enzima fosfolipase A₂ (PLA₂). Posteriormente, o AA serve de substrato para quatro grupos de enzimas: ciclooxigenase (COX), 5-lipoxigenase (5-LO), 12-lipoxigenase (12-LO) e 15-lipoxigenase (15-LO). Através de uma série de reações em cascata são formados os mediadores pró-inflamatórios: prostaglandinas (PG), tromboxanas (TX) e leucotrienos (LT).

Agora, queremos discutir o mecanismo de ação, indicações terapêuticas, efeitos adversos e farmacocinética dos AINES. Para isso bastará submeter o formulário abaixo.

Fonte: Revista Acta Fisiátrica - Dezembro 2009 - Volume 16 - Número 4

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